Ozanimod

别名: RPC1063 中文名称:奥扎莫德

Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

Ozanimod Chemical Structure

Ozanimod Chemical Structure

CAS: 1306760-87-1

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S1P Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
靶点
S1P1R [1]
(Cell-free assay)
S1P5R [1]
(Cell-free assay)
0.41 nM(EC50) 11 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在S1P1R-HEK293T细胞中,Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体外,Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中,Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中,通过测量炎症,腺损失,增生,嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。[1]

动物实验 Animal Models C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型,患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型,和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。
Dosages 0.1-3 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06188637 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis
Geert D''Haens|Bristol-Myers Squibb|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
March 1 2024 Phase 4
NCT05470985 Recruiting
Crohn Disease
Bristol-Myers Squibb
August 22 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05811416 Recruiting
Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)
Bristol-Myers Squibb
June 14 2023 --
NCT05777902 Recruiting
Multiple Sclerosis
I.R.C.C.S. Fondazione Santa Lucia
January 31 2023 Phase 4
NCT05076175 Recruiting
Colitis Ulcerative
Bristol-Myers Squibb
May 30 2022 Phase 2|Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 404.46 分子式

C23H24N4O3

CAS号 1306760-87-1 SDF Download Ozanimod SDF
Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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