PACAP 1-38

别名: Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。

PACAP 1-38 Chemical Structure

PACAP 1-38 Chemical Structure

CAS: 137061-48-4

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生物活性

产品描述 PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。
靶点
PAC1 [3] PAC1s [3] PAC1vs [3]
1.1 nM(Ki) 1.7 nM(Ki) 121 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PACAP 1-38对交感神经NPY和儿茶酚胺的产生具有有效的、持续的激活作用[1]。它是一种多效的神经肽段,具有多种生物活性,包括作为神经递质、神经调节物质、神经营养因子的活性,以及在免疫细胞中,通过对MAPK信号通路以及NFκB激活的调节来调节免疫反应。PACAP 1-38能够显著地防止由于一直促炎性因子的产生、抑制p38 MAPK及PAC1和VPAC1介导的NF-κB的易位而导致的肾脏近曲小管上皮细胞损伤。PACAP38直接抑制骨髓瘤细胞的生长,可能是通过间接地抑制骨髓基质细胞中生长因子IL-6的产生,IL-6的产生可被骨髓瘤细胞的粘附激活。PACAP38可以剂量依赖方式抑制IL-6和TNFα的释放[2]
细胞实验 细胞系 人类肾近端小管细胞系
浓度 0.0001-100 nM
孵育时间 3天
方法

将人类肾近端小管细胞置于6孔组织培养皿中,加入含0.5%(v/v)FBS的DRM-23E培养基,置于37℃的细胞培养箱中培养24小时。然后用无血清的培养基对细胞进行洗涤,用κ-LC (1.5 mg/ml, ∼ 50 μM)对细胞进行处理,加入(或不加入)不同浓度的PACAP38或dexamethasone以及激酶和转录因子抑制剂。利用台盼蓝拒染实验测定细胞活力、细胞生存能力。在所有的实验中,至少有85%的细胞是存活的。在暴露于所检测的底物中后,收集培养基上清液并储存于-70℃,用于后续细胞因子实验。在移除细胞培养基后,用预冷的PBS洗涤细胞,提取细胞蛋白质。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PACAP38在体内能够有效地抑制轻链诱导的细胞因子的表达并阻止所造成的细胞损伤。对一些肿瘤来说,PACAP38也被认为是一种自动调节因子,以自分泌形式激活肿瘤的生长[2]
动物实验 Animal Models Male Sprague-Dawley rats
Dosages 2 nmol/10 mL
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 4534.26 分子式

C203H331N63O53S

CAS号 137061-48-4 SDF Download PACAP 1-38 SDF
Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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