Palmitoylethanolamide
别名: Palmidrol|N-palmitoylethanolamine 中文名称：十六酰胺乙醇
Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。
Palmitoylethanolamide Chemical Structure
CAS: 544-31-0
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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PPAR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PEA能有效防止鼠小脑颗粒细胞受到谷氨酸毒性并增强小胶质细胞的运动性。在接受了PEA刺激的细胞的线粒体断片中，类固醇合成快速调节蛋白(StAR)和P450scc的表达增加，它们包括一些神经甾体的形成的蛋白。PEA还具有保护作用：如减少处理了导致了谷胱甘肽缺乏症的L-buthionine-(S,R)-sulfoximine的细胞中的丙二醛形成。PEA的效果可部分地被finasteride（5a-还原酶抑制剂）抑制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠C6神经胶质瘤细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将C6神经胶质瘤细胞或原代星形胶质细胞培养在无血清的DMEM种，置于细胞培养箱（37℃）培养至少24小时。然后，用10 μM PEA 在无血清条件下对细胞进行处理，处理24小时，在乙醇胺处理前，加入或不加入GW6471(10 μM)。PEA和GW6471先是溶解在无水乙醇中，然后用DMEM稀释至工作浓度。最终乙醇浓度小于0.5%。获取C6或星形胶质细胞中的线粒体蛋白提取物进行后续试验。或者，在无血清DMEM对C6细胞进行24小时饥饿处理后，用FIN (100 nM)对C6细胞进行处理。30分钟后， 加入PEA (10 μM) 和/或 ALLO (3 μM)，孵育30分钟后，用BSO（10 mM）刺激细胞。18小时后，测定MDA，在这一实验中，FIN和/或PEA溶解于DMSO中，然后用DMEM稀释至工作浓度（DMSO终浓度为0.1%）。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PEA减弱在野生型小鼠中的炎症反应，但对PPAR-α缺陷型小鼠没有作用。PEA在小鼠和大鼠中能抑制外周炎症、肥大细胞脱颗粒作用以及发挥神经保护、镇痛作用。同时，NO的生成、中性粒细胞的流入、促炎蛋白质如诱导性一氧化氮合成酶和环氧化酶2的表达发生了变化[1]。除此之外，PEA能够调节很多生理过程，包括痛知觉、抽搐以及神经毒性。在中枢神经系统中，PEA处于可检测水平，在一些病理性情况下（如兴奋性中毒、脑缺血、神经炎症）浓度升高[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL6 小鼠，PPAR-α-/-雄性小鼠（C57BL6背景） |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06040164 | Not yet recruiting | PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease |
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud |
October 1 2023 | -- |
| NCT05849792 | Completed | Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological |
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA) |
September 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03564379 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 12 2018 | Phase 1 |
| NCT01092845 | Completed | Healthy|Sleep |
Pfizer |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01370720 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited |
February 2010 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 299.49 | 分子式 | C18H37NO2 |
| CAS号 | 544-31-0 | SDF | Download Palmitoylethanolamide SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 59 mg/mL DMSO : 5 mg/mL ( (16.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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