Palonosetron HCl

别名: RS 25259, RS 25259 197 中文名称:盐酸帕洛诺司琼

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。

Palonosetron HCl Chemical Structure

Palonosetron HCl Chemical Structure

CAS: 135729-62-3

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批次: S305002 Water] 66 mg/mL] false] DMSO] 15 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.98%
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
靶点
5-HT3 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i8.91, tropisetron pK i8.81 ,ondansetron pK i8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04486157 Completed
Healthy
HK inno.N Corporation
March 18 2021 Phase 1
NCT04466046 Completed
Postoperative Nausea and Vomiting
Daegu Catholic University Medical Center
September 4 2019 --
NCT03148704 Unknown status
Palonosetron
Cttq
March 8 2017 --
NCT00982995 Terminated
Nausea|Vomiting|Terminally Ill
University of Michigan Rogel Cancer Center
November 2010 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
April 2010 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 332.87 分子式

C19H24N2O.HCl

CAS号 135729-62-3 SDF Download Palonosetron HCl SDF
Smiles C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 66 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL ( 45.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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