Paritaprevir (ABT-450)

中文名称:帕利普韦

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。

Paritaprevir (ABT-450) Chemical Structure

Paritaprevir (ABT-450) Chemical Structure

CAS: 1216941-48-8

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相关信号通路图

HCV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。
靶点
HCV genotype 1b [1]
(in replicon cell culture assays)
HCV genotype 1a [1]
(in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50) 1 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外,Paritaprevir可抑制p-gp[1]。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,对含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的稳定型HCV复制子EC50分别为1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM,体外选择性指数大于37,000倍。它对多种HCV基因型具有活性,对基因型2a的JFH-1亚基因复制子细胞的EC50为5.3 nM[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 通过口服途径,paritaprevir在4-5 h内达到最大血药浓度,药物暴露水平的增加超过剂量比例。随食物一起进行给药,其口服生物利用度约为50%。在体内,paritaprevir具有高血浆蛋白结合率,表观分布容积为16.7 L。其主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02581020 Completed
Hepatitis C Virus
AbbVie
January 14 2016 --
NCT02534870 Completed
Healthy Volunteer
AbbVie
September 2015 Phase 1
NCT02734173 Completed
Hepatitis C
Ottawa Hospital Research Institute|AbbVie
July 2015 Phase 4
NCT01911845 Completed
Chronic Hepatitis C Infection|Chronic Hepatitis C
AbbVie
April 2013 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 765.88 分子式

C40H43N7O7S

CAS号 1216941-48-8 SDF --
Smiles CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 130.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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