PD-166866 (PD166866)

目录号:S8493

PD-166866 (PD166866) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 396.44

PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

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产品安全说明书

FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
靶点
FGFR1 [2]
(Cell-free assay)
52.4 nM
体外研究

PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应[1]。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC50为52.4 ± 0.1 nM,但在浓度高达50 μM时,对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中,是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中,PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用,说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外,PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长(血管生成)。在L6细胞中,抑制42-和44-kDa的MAPK,IC50分别为7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVEC cells MWjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2j3TWlvcGmkaYTpc44hd2ZibXnjdo9k[XCrbHzhdpkh\3Kxd4ToJIlvKEiXVlXDJINmdGy|LDDJR|UxRTBwMTFOwG0> MnLvNVExPjN4MU[=

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
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  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: 50 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 用PD166866处理Hela细胞24小时,然后移除生长培养基。用PBS洗涤细胞,在25℃条件下加入新鲜配制的多聚甲醛(4% in PBS)进行固定。固定完后,PBS冲洗,在黑暗条件下封闭内源性氧化酶类2分钟。然后再次PBS洗涤,在25℃下封闭非特异性位点,1小时。用多克隆抗体对PARP进行免疫定位,二抗在4℃下孵育,孵育16小时。用PBS充分洗涤后,将样品置于ABC溶液中孵育30分钟。最后,加入DAB,黑暗条件下处理10分钟。洗涤样品后,密封孔板,显微镜下观察检测。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
+ 展开
  • Animal Models: Female nude mice
  • Formulation: --
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 14 mg/mL warmed (35.31 mM)
Ethanol 3 mg/mL warmed (7.56 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.44
化学式

C20H24N6O3

CAS号 192705-79-6
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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