Pentamidine isethionate

中文名称:喷他脒羟乙磺酸盐,依西酸喷他脒

Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

Pentamidine isethionate Chemical Structure

Pentamidine isethionate Chemical Structure

CAS: 140-64-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1545.22 现货
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phosphatase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
J774A1 Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM 22608675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM 22608675
HeLa Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM 23164660
A549 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM 15357989
rat L6 cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM 16913722
WM115 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM 23375094
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生物活性

产品描述 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
PRL Phosphatases [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说,Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合,并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能,也会抑制核酸,蛋白质,磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同时会减少细胞耗氧量。[1] Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性,IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品,2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合,并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。[2] Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9),结肠癌细胞系(WM480),和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。[3]
激酶实验 体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验
单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽),并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定,然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应,仅作为对照组,并且没有表现出可检测的PTPase活性。
细胞实验 细胞系 人类结肠癌细胞系WM480
浓度 0.1-10微克/毫升
孵育时间 6天
方法 细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次,再悬浮在10% FCS培养基中,于37 ℃下培养16小时,然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中,5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间, 250微克pentamidine处理过的小鼠体内,肿瘤大小与治疗起始点相似,而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快,以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。[3]
动物实验 Animal Models 人类黑色素瘤异种移植WM9
Dosages 0.25毫克
Administration 每2周臀部肌肉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458752 Completed
Pneumocystis Jirovecii Infection
Central Hospital Nancy France
April 1 2020 --
NCT02669706 Completed
Hematologic Malignancy
University of Illinois at Chicago
March 2015 --
NCT00729807 Terminated
Melanoma (Skin)
University of Maryland Baltimore|National Cancer Institute (NCI)
July 2008 Phase 2
NCT00802594 Completed
Trypanosomiasis African
Immtech Pharmaceuticals Inc|Bill and Melinda Gates Foundation
August 2001 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 592.68 分子式

C19H24N4O2.2C2H6O4S

CAS号 140-64-7 SDF Download Pentamidine isethionate SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 168.72 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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