Perphenazine
别名: Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 中文名称：奋乃静
Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。
Perphenazine Chemical Structure
CAS: 58-39-9
产品质控
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| 相关靶点 | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物[1]。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡[4]。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类多巴胺能细胞系, SH-SY5Y. | ||
| 浓度 | 10-100 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将细胞铺于96孔板，在不同的时间段对其进行药物处理。然后用MTS试剂孵育细胞1小时，在490 nm处测得其吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时[1]。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Wistar albino雄性大鼠 |
| Dosages | 1, 5, 10 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00737256 | Unknown status | Schizophrenia|Cocaine Dependence |
Paul Saenger|Denver Research Institute |
August 2008 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 403.97 | 分子式 | C21H26ClN3OS |
| CAS号 | 58-39-9 | SDF | Download Perphenazine SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (183.18 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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