Nirogacestat (PF-03084014)
别名: PF-3084014
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。
Nirogacestat (PF-03084014) Chemical Structure
CAS: 1290543-63-3
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产品质控
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Secretase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02338531 | Withdrawn | Breast Cancer |
Jules Bordet Institute |
June 2015 | Phase 2 |
| NCT02299635 | Terminated | Triple Negative Breast Neoplasms |
Pfizer |
February 3 2015 | Phase 2 |
| NCT02109445 | Terminated | Metastatic Cancer Pancreas |
Pfizer|Academic GI Cancer Consortium (AGICC) |
September 3 2014 | Phase 2 |
| NCT01876251 | Terminated | Breast Cancer Metastatic |
Pfizer |
November 4 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 489.64 | 分子式 | C27H41F2N5O |
| CAS号 | 1290543-63-3 | SDF | Download Nirogacestat (PF-03084014) SDF |
| Smiles | CCCC(C(=O)NC1=CN(C=N1)C(C)(C)CNCC(C)(C)C)NC2CCC3=C(C2)C(=CC(=C3)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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