PF-06409577
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
PF-06409577 Chemical Structure
CAS: 1467057-23-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活剂，在TR-FRET实验中，对AMPK α1β1γ1的EC50为7 nM。在patchBclamp实验中，100μM的PF-06409577对hERG没有可观测到的抑制作用，对主要的人源细胞色素P450亚型的微粒体活性也没有抑制活性（IC50 > 100 μM）。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-06409577可激活AMPK的亚型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分别为7 nM和6.8 nM。其对α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亚型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠、狗、猴子、人类中，PF-06409577与血浆蛋白结合率高。静脉注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血浆清除率（CLp），分别为22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容积稳定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（悬浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子体内迅速被吸收，其口服生物利用度分别为15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在肠道的首关代谢中的醛糖酸化反应程度比在其他临床前物种和人类中高[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ZSF-1大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02286882 | Terminated | Healthy |
Pfizer |
November 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 341.79 | 分子式 | C19H16ClNO3 |
| CAS号 | 1467057-23-3 | SDF | Download PF-06409577 SDF |
| Smiles | C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.95 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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