PF-06447475
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。
PF-06447475 Chemical Structure
CAS: 1527473-33-1
产品质控
LRRK2抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM[2]。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷[3] 。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 305.33 | 分子式 | C17H15N5O |
| CAS号 | 1527473-33-1 | SDF | Download PF-06447475 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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