PF-06726304

别名: PF-6726304

PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。

PF-06726304 Chemical Structure

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CAS: 1616287-82-1

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批次: S849401 Ethanol] 22 mg/mL] false] DMSO] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.02%
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
靶点
Ezh2 (wild-type) [1]
(cell-free)
EZH2 Y641N [1]
(cell-free)
0.7 nM(Ki) 3 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PF-06726304具有有效的EZH2抑制作用,在细胞中,减少H3K27Me3和其增殖效应[1]
细胞实验 细胞系 Karpas-422细胞系
浓度 --
孵育时间 72 h
方法

将Karpas-422细胞铺于盛有完全细胞培养基的96孔板中,细胞密度为2500细胞/孔。然后将细胞置于37℃、5% CO2中培养2-3小时。在96孔U型底的孔板中,准备好化合物稀释液(储备液用DMSO配制,10 mM),梯度稀释。然后将化合物进一步置于生长培养基中进行稀释,吸取25 μL加入到细胞孔板的每孔中。化合物最终最高浓度为50 μM,DMSO的终浓度为0.5%。将孔板置于37℃、5% CO2中孵育72小时。然后2000 rpm离心5分钟,移除培养基。向每孔中加入100 μL酸提取液。置于4℃要床上摇晃5分钟以裂解细胞,加入38 μL neutralization buffer。然后将孔板置于-80℃冷冻。第二天,取出孔板置于室温摇床,使其融解解冻。然后将细胞溶解液以50 μL/孔的剂量转移至ELISA板。将ELISA板封好,在室温下置于摇床以恒定慢速进行孵育。孵育后,用1× wash buffer对孔板进行洗涤,洗涤7次。向每孔加入100 μL生物素偶联的trimethylhistone H3K27抗体,继续室温孵育2小时,再次洗涤。向每孔加入Horseradish peroxidase-linked antibody (100 μL),室温孵育1小时,洗涤。最后,向每孔加入100 μL TMB底物试剂。室温、黑暗条件下孵育5分钟,然后加入100 μL stop solution以终止反应。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PF-06726304在体内实验中,具有强效的抗肿瘤生长活性、能够剂量依赖性地对EZH2靶基因脱抑制作用。PF-06726304在弥漫性大B细胞淋巴瘤Karpas-422肿瘤模型中具有良好的效果,在体内具有靶向药效学[1]
动物实验 Animal Models Scid beige mice
Dosages 30, 100, 300 mg/kg
Administration oral

化学信息&溶解度

分子量 446.33 分子式

C22H21Cl2N3O3

CAS号 1616287-82-1 SDF Download PF-06726304 SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL ( (22.4 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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