Mardepodect (PF-2545920)

Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。

Mardepodect (PF-2545920) Chemical Structure

Mardepodect (PF-2545920) Chemical Structure

CAS: 1292799-56-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2612.61 现货
5mg RMB 2217.83 现货
10mg RMB 3038.11 现货
50mg RMB 7958.58 现货
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PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
靶点
PDE10A [2]
(Cell-free assay)
0.37 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性,IC50为1.26 nM。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在雄性CF-1小鼠体内,PF-2545920以0.3,3,和5 mg/kg剂量腹腔内给药,引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3,5.4,和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟,GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍,而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内,MP-10以0.3,3,和5 mg/kg的剂量腹腔内给药,导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加,分别增加3,4,和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中,MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应,在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上,MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。[1]在雄性CD-1小鼠体内,PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍,而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内,PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率,在Dog Beagle体内,DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积,在猕猴体内,DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中,PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性,ED50为1 mg/kg。[2]
动物实验 Animal Models 颈动脉插管的雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 0.1 mg/kg
Administration 喂食4小时之前通过颈动脉插管单剂量静脉内注射

化学信息&溶解度

分子量 392.45 分子式

C25H20N4O

CAS号 1292799-56-4 SDF Download Mardepodect (PF-2545920) SDF
Smiles CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 198.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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