PF-8380
PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。
PF-8380 Chemical Structure
CAS: 1144035-53-9
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产品质控
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相关信号通路图
PDE抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-8380与FS-3D底物抑制大鼠自毒素，其IC50为1.16 nM。人体全血处理以该化合物2小时，自毒素被抑制，IC50为101 nM[1]。PF-8380在GBM细胞中抑制自毒素后导致其减少入侵、迁移以及增强辐射敏化。辐射所诱导的AKT激活可被ATX（autotaxin）的抑制所阻止。ATX的抑制导致肿瘤血管的减少、肿瘤生长阻滞、延迟[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠GL261和人U87-MG细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 45 min | |||
| 方法 | 在细胞培养板中培养GL261或U87-MG细胞，使其达到70%融合率。用无菌的200 μL枪头将半融合细胞层（semi-confluent cell layer）轻轻刮下，以形成一层无细胞层。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏连细胞和细胞碎片。对于放射线增减药物研究，细胞在辐射实验前用1 μM PF-8380或DMSO处理45分钟，然后置于37℃，5% CO2中培养。对照板用于观测其细胞迁移（20-24h）。细胞用70%乙醇固定，用1%亚甲蓝染色。为了计算其迁移，在刮层区域选择任意三个HPFs进行统计。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在放射辐射前进行PF-8380的预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞的血管生成、在体内延迟神经胶质瘤肿瘤生长与发展[2]。 在大鼠气囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可减少炎性痛觉过敏，3小时内，在血浆和炎症组织位置造成大于95%的LPA水平降低[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Lewis rats |
| Dosages | 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 478.33 | 分子式 | C22H21Cl2N3O5 |
| CAS号 | 1144035-53-9 | SDF | Download PF-8380 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (4.18 mM)； Ultrasonicated; DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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