PFK15
别名: PFK-015
PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。
PFK15 Chemical Structure
CAS: 4382-63-2
客户使用Selleck的PFK15发表文献23篇
客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | PFKFB3 PFKFB4 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
PFKFB抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 重组 PFKFB3 试验 | |||
| 激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 59 癌细胞系 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyclin E1 / CDK2 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / E2F1 / Rb / p-Rb |
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27669567 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27669567 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。 |
| Dosages | 每3天25 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 260.29 | 分子式 | C17 H12 N2 O |
| CAS号 | 4382-63-2 | SDF | Download PFK15 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)C=CC(=O)C3=CC=NC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (72.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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