PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure

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CAS: 1403764-72-6

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生物活性

产品描述 PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
靶点
BRD2 [4]
(Cell-free assay)
BRD4 [1]
(Cell-free assay)
98 nM 0.22 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合,KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6,EC50为1.89 μM。[1]PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞,诱导细胞活力降低,这种作用存在剂量依赖性。[2] PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。[3]
细胞实验 细胞系 T4302 CD133+ 细胞
浓度 1 mM
孵育时间 5 天
方法

为了测定剂量反应,细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后,使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数,然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠,分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1,半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠,口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时。[1]
动物实验 Animal Models 大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 347.39 分子式

C16H17N3O4S

CAS号 1403764-72-6 SDF Download PFI-1 (PF-6405761) SDF
Smiles CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( 198.62 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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