Milciclib

别名: PHA-848125 中文名称:嘧西利,米尔西利

Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。

Milciclib Chemical Structure

Milciclib Chemical Structure

CAS: 802539-81-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 4078.81 现货
5mg RMB 2227.59 现货
10mg RMB 3026.51 现货
50mg RMB 8763.3 现货
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CDK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human A2780 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human A2780 cells after 72 hrs by cell Titer_Glo assay, IC50=0.2 μM 19603809
human A2780 cells Function assay Inhibition of CDK2 in human A2780 cells assessed as reduction of hyperphosphorylated form of retinoblastoma protein at 1 uM relative to control 19603809
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生物活性

产品描述 Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
靶点
CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
CDK7/CyclinH [1]
(Cell-free assay)
CDK4/CyclinD1 [1]
(Cell-free assay)
CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)
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45 nM 53 nM 150 nM 160 nM 265 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM,PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2,及cyclin B/CDK1活性,IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时,诱导细胞周期停在G1期,这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ,BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。 [2]
激酶实验 激酶抑制实验
加入[γ-33P]ATP,最佳Buffer,和辅因子,通过特定激酶使特定肽段和蛋白底物转磷酸化。测定PHA-848125作用于CDKs和其他38种激酶的有效性,测定相关IC50值。计算不同ATP和特定底物的KM值,在最佳ATP(2Km)和底物(5Km)浓度时进行实验。这样设置有利于比较PHA-848125作用于各种激酶的IC50值,可测评PHA-848125的生化数据。
细胞实验 细胞系 恶性黑色素瘤细胞
浓度 5.7 mg/ml
孵育时间 2小时
方法 恶性黑色素瘤细胞按2×104个细胞/ml悬浮在培养基中,按50μL等份分配到96孔板上,在37oC下粘附过夜。加入PHA-848125或TM,在含5% CO2环境中37oC下温育5天。测定和MGMT抑制剂BG联用时TMZ的细胞毒性。加入10 μM BG,2小时后加入TMZ。对照组细胞用BG或DMSO单独处理。 用BG或DMSO单独处理的细胞生长与没有处理的细胞生长没有区别。加入PHA-848125,2小时后,BG处理的细胞丧失MGMT活性,活性丧失持续到实验结束。正常黑色素细胞按1.6×105个细胞/ml悬浮在MGM培养基上, 每孔50 μl,用TMZ + BG处理细胞,或PHA-848125处理细胞。温育结束时,进行MTT实验测定细胞生长。0.1 mg MTT (溶于20 μl PBS)加到每孔中,细胞在 37oC下温育4小时。用含20% SDS,和50%N,N-二甲基甲酰胺,pH 为4.7的buffer(每孔0.1ml)溶解细胞。过夜温育后,使用3550-UV酶标仪在在595 nm处读取吸光值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pRb / P-pRb / Cdc6 / Cyclin A / Cyclin B1 p-TrkA / TrkA / p-MAPK / MAPK / p-AKT p-IGF-1Rβ / p-EGFR / p-FGFR3 / p-c-Yes / p-Src / p-S6 23347136
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠,持续处理10天,处理结束时,明显抑制肿瘤生长。 [3]在多种人类移植瘤模型,致癌物诱导的肿瘤模型,及扩散性原代白血病模型中,口服处理PHA-848125,具有明显的抗癌活性。 [4]
动物实验 Animal Models K-Ras(G12D)LA2鼠
Dosages 按40 mg/kg剂量每天处理2次,持续10天
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 460.57 分子式

C25H32N8O

CAS号 802539-81-7 SDF Download Milciclib SDF
Smiles CC1(CC2=CN=C(N=C2C3=C1C(=NN3C)C(=O)NC)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( (36.91 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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