PHTPP
PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂，对ER β的选择性是对ERα的36倍。
PHTPP Chemical Structure
CAS: 805239-56-9
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产品质控
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂，对ER β的选择性是对ERα的36倍。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PHTPP是ERβ的拮抗剂，而对ERα或ERβ没有激动效应[1]。对膀胱癌细胞（BCa）处理以PHTPP可减少细胞生长和侵袭，同时也可降低MCM5的表达[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK 293细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM 和 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed. |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在致癌物质N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine(BBN) 诱导的膀胱癌小鼠模型中，PHTPP可抑制膀胱癌的生长和侵袭，从而使拥有更高的生存率[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female B6 mice |
| Dosages | 10 μl of 10 mM PHTPP | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 423.31 | 分子式 | C20H11F6N3O |
| CAS号 | 805239-56-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C(=CC(=NC3=C2C4=CC=C(C=C4)O)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 84 mg/mL DMSO : 50 mg/mL ( (118.11 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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