Pifithrin-μ

别名: NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

Pifithrin-μ Chemical Structure

Pifithrin-μ Chemical Structure

CAS: 64984-31-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
10mg RMB 790.81 现货
50mg RMB 2192.18 现货
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p53抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Saos-2 cells Function assay 10 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs 16862141
human T293 cells Function assay 15 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs 16862141
WI38 cells Function assay 10 μM 24 h Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay 16862141
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生物活性

产品描述 Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
靶点
p53 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。[1] Pifithrin-μ,作为可诱导HSP70的抑制剂,作用于急性髓细胞性白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的细胞系,其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM,同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2  μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞,并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外,Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞,可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞,促进TRAIL诱导的细胞凋亡,并阻止癌细胞的生长。[3]
细胞实验 细胞系 初级胸腺细胞
浓度 0-10 μM
孵育时间 24 小时
方法

用0.5%methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量,用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定,将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶(PI)阳性细胞通过FACScan分析测定。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip) 20386595
Immunofluorescence p53 26958937
Growth inhibition assay Cell viability 24244355
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9,产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。[1]在携带移植瘤小鼠模型中,Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。[3]
动物实验 Animal Models C57B1/6J 小鼠。
Dosages ~40 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 181.21 分子式

C8H7NO2S

CAS号 64984-31-2 SDF Download Pifithrin-μ SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 36 mg/mL ( 198.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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