Pilocarpine HCl

别名: NSC 5746 HCl 中文名称:盐酸毛果芸香碱

Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。

Pilocarpine HCl Chemical Structure

Pilocarpine HCl Chemical Structure

CAS: 54-71-7

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生物活性

产品描述 Pilocarpine HCl (NSC 5746)是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。
靶点
mAChR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Pilocarpine是一种拟副交感神经生物碱,从美国热带灌木的毛果芸香碱类植物的叶子中获得。它是副交感神经系统中非选择性毒蕈碱型受体激动剂,其局部施用能够有效作用于毒蕈碱型乙酰胆碱受体M3,例如青光眼和口干燥症的治疗。毛果芸香碱作用于虹膜括约肌中毒蕈碱受体(M3)的一个亚型,引起肌肉收缩,瞳孔缩小。[1] Pilocarpine也作用于睫状肌并使其收缩。当睫状肌收缩时,它通过增加巩膜突的张力打开小梁网。这个动作促进眼睛房水比率以降低眼内压。在眼科,毛果芸香碱也可用于减少经历了人工晶状体移植的患者夜晚对灯光产生眩光的可能性,pilocarpine会产生缩瞳作用,从而减轻这些症状。该用途最常用的浓度为1%pilocarpine,最低的浓度。Pilocarpine还能用于治疗比如头颈癌化疗引起的口腔干燥症。Pilocarpine会刺激大量唾液和汗液的分泌。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05506137 Not yet recruiting
Xerostomia|Dry Mouth
Maastricht University Medical Center|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development
January 2023 Phase 3
NCT05564832 Recruiting
Near Vision
Shahid Beheshti University of Medical Sciences
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05006898 Completed
Presbyopia
Optall Vision
June 1 2020 Phase 1
NCT04005079 Withdrawn
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Montefiore Medical Center
June 5 2019 Phase 3
NCT03912792 Withdrawn
XLHED
Dermelix Biotherapeutics LLC.
June 28 2019 --

化学信息&溶解度

分子量 244.72 分子式

C11H16N2O2.HCl

CAS号 54-71-7 SDF Download Pilocarpine HCl SDF
Smiles CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( 196.14 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 48 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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