Pimavanserin tartrate

别名: ACP-103 中文名称:酒石酸哌吗色林

Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。

Pimavanserin tartrate Chemical Structure

Pimavanserin tartrate Chemical Structure

CAS: 706782-28-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
10mg RMB 794.48 现货
50mg RMB 2432.64 现货
200mg RMB 5627.26 现货
1g RMB 12039.3 现货
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。
靶点
5-HT2A [1]
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

I在大鼠体内,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)减弱了DOI诱导的头部抽搐。在小鼠中,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)显著的减弱了MK-801诱导的极度活跃。[1] 在一个帕金森震颤大鼠模型中,Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)全面减轻了tacrine诱导的爪部震颤。[2]

动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05796167 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York - Downstate Medical Center|ACADIA Pharmaceuticals Inc.
January 9 2024 Early Phase 1
NCT05555615 Recruiting
Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
November 2 2022 Phase 2|Phase 3
NCT04794413 Completed
Tourette Syndrome|Tardive Dyskinesia
Joseph Jankovic|Andrew Billnitzer MD|Baylor College of Medicine
November 12 2018 Early Phase 1
NCT03121586 Recruiting
Schizophrenia
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
January 2017 Phase 3
NCT00087542 Completed
Hallucinations|Psychoses|Parkinson''s Disease
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
March 2004 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 1005.2 分子式

C50H68F2N6O4.C4H6O6

CAS号 706782-28-7 SDF Download Pimavanserin tartrate SDF
Smiles CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 99.48 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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