PKM2 inhibitor(compound 3k)
别名: PKM2-IN-1 中文名称：PKM2抑制剂(化合物3k)
PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂，IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍。
PKM2 inhibitor(compound 3k) Chemical Structure
CAS: 94164-88-2
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产品质控
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PKM抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.18μM | 28688274 | |
| HeLa | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.29μM | 28688274 | |
| NCI-H1299 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.56μM | 28688274 | |
| NCI-H1299 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs in presence of PKM2 activator FBP by MTS assay, IC50=2.01μM | 28688274 | |
| BEAS2B | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human BEAS2B cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTS assay, IC50=18.46μM | 28688274 | |
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生物活性
| 产品描述 | PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂，IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一系列高表达PKM2的癌细胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299细胞）中，Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50范围为0.18-1.56 μM。此外，compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B | ||
| 浓度 | 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 通过MTS实验检测细胞活性。将细胞以5000/孔的密度铺于96孔板。培养12小时后，用不同浓度的化合物或DMSO处理细胞48小时。然后每孔加入20 μL MTS，在37℃下反应3小时。测定490 nm处的吸光值。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 345.48 | 分子式 | C18H19NO2S2 |
| CAS号 | 94164-88-2 | SDF | Download PKM2 inhibitor(compound 3k) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)CSC(=S)N3CCCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (17.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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