Ponesimod
别名: ACT-128800
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。
Ponesimod Chemical Structure
CAS: 854107-55-4
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产品质控
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相关信号通路图
S1P Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHOK1 | Function assay | 90 mins | Inhibition of S1PR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells after 90 mins by beta-arresting recuitment assay, IC50=0.01259μM | 30143424 | |
| CHO | Function assay | Agonist activity at human recombinant S1P1 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.0097μM | 20446681 | ||
| CHO | Function assay | Agonist activity at human recombinant S1P3 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.109μM | 20446681 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择[1]。 在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Wistar rats; Female BALB/c mice |
| Dosages | 5 to 10ml/kg(大鼠)；5ml/kg(小鼠) | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05552196 | Completed | Healthy |
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium |
October 18 2022 | Phase 1 |
| NCT02029482 | Completed | Safety and Tolerability |
Actelion |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT02223832 | Completed | Healthy |
Actelion |
February 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 460.97 | 分子式 | C23H25ClN2O4S |
| CAS号 | 854107-55-4 | SDF | Download Ponesimod SDF |
| Smiles | CCCN=C1N(C(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)OCC(CO)O)Cl)S1)C3=CC=CC=C3C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 92 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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