Pregnenolone

别名: 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one 中文名称:孕烯醇酮,孕甾烯醇酮

Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一种内源性类固醇激素,抑制M1受体和M3受体介导的电流,IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。

Pregnenolone Chemical Structure

Pregnenolone Chemical Structure

CAS: 145-13-1

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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一种内源性类固醇激素,抑制M1受体和M3受体介导的电流,IC50分别为11.4 µM和6.0 µM。
靶点
progestogen Receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Pregnenolone剂量相关地诱导MAP2诱导微管蛋白组装的的速率和程度,而progesterone,非活动本身,抵消Pregnenolone的刺激作用。Pregnenolone诱导的微管组装增加,产生一个完全正常的结构。[1] Pregnenolone保持微管丰富,并在外包过程中促进细胞运动。[2] 在小鼠海马细胞株(HT-22)中,Pregnenolone导致GR核定位显著减少。Pregnenolone具有对谷氨酸和β淀粉样蛋白的神经病理学神经保护作用。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在完整雄性SCID小鼠和去势动物中,Pregnenolone维持其体内增殖活性并刺激LNCaP肿瘤异种移植物的生长。Pregnenolone通过将LNCaP雄激素受体(AR),而不是野生型AR,激活转录。[4] 在完整雄性SCID小鼠和去势动物中,Pregnenolone导致星形胶质细胞在伤口附近显著减少,并导致大鼠活性星形细胞中溴脱氧尿苷掺入的显著降低。[5] Pregnenolone导致在下游神经甾如allopregnanolone的增加,allopregnanolone具有神经保护作用,增加神经发生,减少细胞凋亡和炎症,调节下丘脑-垂体 -肾上腺轴,并显着地增加GABA(A)的受体反应。Pregnenolone提高Pregnenolone硫酸盐,它是积极调节NMDA受体的神经甾体。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05781009 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
January 15 2024 Phase 2
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
September 15 2022 --
NCT04791124 Unknown status
Down Syndrome
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab
January 11 2021 --
NCT03801629 Completed
Drug Effect
Yale University
September 12 2019 Phase 1
NCT03953612 Recruiting
Cocaine-Related Disorders
Yale University
March 12 2019 Early Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 316.48 分子式

C21H32O2

CAS号 145-13-1 SDF Download Pregnenolone SDF
Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 22 mg/mL ( (69.51 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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