Procarbazine HCl

别名: NSC-77213 HCl 中文名称:盐酸甲基苄肼,盐酸丙卡巴肼

Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。

Procarbazine HCl Chemical Structure

Procarbazine HCl Chemical Structure

CAS: 366-70-1

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生物活性

产品描述 Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Procarbazine和铜(II)在5'-ACG-3'序列上诱导piperidine不稳定和formamidopyrimidine-DNA糖基化酶敏感的病变,p53基因和5'-TG-3'序列的热点互补。Procarbazine通过非酶形成Cu(I)-hydroperoxo复合物和甲基自由基导致DNA损伤。[1] Procarbazine在造血细胞中有很强的诱裂效果,在高剂量治疗的多种器官中是诱导有机体突变的物质。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Procarbazine引起睾丸附睾重量大幅下降,单倍体细胞大幅度减少和生精阻滞显著下降,证明金黄地鼠的变化。[3] 在大鼠中,Procarbazine剂量依赖性增强褐色脂肪组织中MAO A的作用,在加入甲基肼后增加更加明显,活性增加350%。Procarbazine或甲基肼降低此胺的代谢,幅度和离体血管匀浆中类似。[4] 在啮齿动物和猴子中,Procarbazine在宽范围内变化的复杂性和广谱致癌物中是诱变,诱裂和致畸,导致造血系统,乳腺,肺和神经系统的肿瘤。Procarbazine在体内经历一系列的代谢变化,导致化学反应性物的产生,包括甲基化剂和自由基。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00003564 Withdrawn
Brain and Central Nervous System Tumors
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 257.76 分子式

C12H19N3O.HCl

CAS号 366-70-1 SDF Download Procarbazine HCl SDF
Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( (197.85 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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