Prucalopride Succinate
别名: R-108512 中文名称：琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride(R-108512)是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。
Prucalopride Succinate Chemical Structure
CAS: 179474-85-2
客户使用Selleck的Prucalopride Succinate发表文献4篇
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产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Prucalopride(R-108512)是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Prucalopride以浓度依赖性诱导收缩，其pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大豚鼠近端结肠电刺激后的反弹收缩。Prucalopride诱导制备的大鼠食道的黏膜基层松弛，其pEC50为7.8,产生一个单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride (0.1 μM)浓度依赖性增加猪胃环肌中电场刺激引起的非最大胆碱能收缩和乙酰胆碱释放的振幅，该作用能够被IBMX (10 μM)诱导和加强。[2] Prucalopride (1 μM)能够显著增强猪降结肠电诱导的类胆碱收缩，并且该促进作用能够被Rolipram显著增强。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
通过刺激近端结肠高振幅丛生的收缩和抑制禁食的狗的末端结肠收缩活性，Prucalopride剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也引起到第一个巨迁移收缩（GMC）时间的剂量依赖性减少；更高剂量的prucalopride，第一GMC通常在治疗后第一个半小时内发生。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04838522 | Recruiting | Chronic Constipation |
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository |
March 2 2022 | -- |
| NCT04429802 | Completed | Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
September 26 2013 | Not Applicable |
| NCT01807000 | Completed | Healthy |
Shire|Takeda |
March 18 2013 | Phase 1 |
| NCT01692132 | Withdrawn | Chronic Constipation |
Janssen Pharmaceutica |
February 2013 | -- |
| NCT03279341 | Completed | Chronic Constipation |
University Hospital Gasthuisberg |
December 3 2012 | Phase 4 |
| NCT01117051 | Terminated | Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation |
Shire|Takeda |
May 19 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 485.96 | 分子式 | C18H26ClN3O3.C4H6O4 |
| CAS号 | 179474-85-2 | SDF | Download Prucalopride Succinate SDF |
| Smiles | COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 97 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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