PRX-08066 Maleic acid
PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
PRX-08066 Maleic acid Chemical Structure
CAS: 866206-55-5
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|---|---|---|
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | RX-08066是选择性 5-HT2BR拮抗剂，比作用于紧密相关的 5-HT2A 和 5-HT2C受体和其他受体靶点选择性高很多。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。[1]PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，最大抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞，显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2转录和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低Ki67(84%) 转录和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，与未处理的对照组相比，显著增加死亡细胞数(34%)。PRX-08066作用于HEK293细胞，显著提高dead/caspase 3阳性细胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | KRJ-I细胞系 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 细胞按5×103个/mL接种在96孔板中，使用PRX-08066 (0.1 μM 到 100 nM)刺激。24小时后,加入MTT 3小时，测定线粒体活性。 使用酶标仪在595 nm处光谱测定读取光密度。结果归一化为对照组（未刺激的细胞）， 计算半最大有效浓度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066处理大鼠，与MCT处理的对照组相比，也显著降低右心室（RV）/体重和RV/左心室+室间隔。PRX-08066显著降低肺动脉压力升高和RV肥大，并维持心脏功能。PRX-08066处理大鼠和小鼠，显著降低缺氧依赖性的右心室收缩压升高，不影响动物的全身平均动脉压。[1]PRX-08066 (100 mg/kg) 处理大鼠，显著抑制右心室收缩压和右心室/左心室+室间隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆，抑制右心室收缩压，和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 517.96 | 分子式 | C19H17ClFN5S.C4H4O4 |
| CAS号 | 866206-55-5 | SDF | Download PRX-08066 Maleic acid SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)Cl)CC4=CC(=C(C=C4)F)C#N.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 104 mg/mL ( (200.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 98 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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