PTC-028
PTC-028是一种具有生物口服活性的化合物，能够通过翻译后修饰减少BMI-1水平。
PTC-028 Chemical Structure
CAS: 1782970-28-8
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产品质控
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BMI-1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PTC-028是一种具有生物口服活性的化合物，能够通过翻译后修饰减少BMI-1水平。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在克隆生长实验和细胞活力检测中，PTC-028的处理可选择性地抑制癌细胞，而不影响正常细胞。PTC-028去除胞内高度磷酸化BMI-1，并导致ATP水平暂时性下降、线粒体氧化还原平衡受损，进一步加强了caspase依赖性的凋亡反应[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells | ||
| 浓度 | 0-500 nmol/L | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 用不同浓度的PTC-028对细胞进行处理，处理48小时。然后用MTS试验检测细胞活力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在原位移植卵巢癌小鼠模型中，单药口服以PTC-028，相对于标准cisplatin/paclitaxel疗法更具明显的抗肿瘤活性。在CD-1小鼠进行进行单次口服给药，剂量为10和20 mg/kg时，血浆AUC0-24h分别为10.9和26.1 mg/h/mL，表明其具有剂量比例的药物动力学；Cmax分别为0.79 和 1.49 mg/mL，在给药后1小时，到达Cmax，此后血药浓度缓慢减少[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old) |
| Dosages | 10 mg/kg和20 mg/kg | |
| Administration | oral administration | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 405.32 | 分子式 | C19H12F5N5 |
| CAS号 | 1782970-28-8 | SDF | Download PTC-028 SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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