PTC-209
PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。
PTC-209 Chemical Structure
CAS: 315704-66-6
客户使用Selleck的PTC-209发表文献24篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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BMI-1抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Function assay | 0.1 to 0.4 uM | 7 days | Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay | 30429953 |
| HCT116 | Antitumor assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days | 30429953 |
| HCT116 | Antitumor assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis | 30429953 |
| HCT116 | Function assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis | 30429953 |
| HCT116 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM. | 30429953 | |
| HCT8 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM. | 30429953 | |
| HT-29 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM. | 30429953 | |
| HCT116 | Function assay | 8 hrs | Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM. | 30429953 | |
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生物活性
| 产品描述 | PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 非编码区介导的荧光素酶报告基因的表达 | |||
| HEK293细胞用GEMS报告载体进行转染，GEMS报告载体转染包含侧翼荧光素酶开放阅读框和BMI-1 5′和3′ UTRs转录后调控。得到的稳定细胞（F8），用PTC-209或载体对照处理过夜，然后荧光素酶报告基因活性通过Bright-Glo测定法来确定。该测定以一式三份在各点运行，抑制百分比通过与载体对照组比较计算得出。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类淋巴瘤U937和HT1080肿瘤细胞，原代人类外周血单核细胞和人类造血干细胞。 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 为确定用抑制剂预处理是否会影响肿瘤细胞的生长，细胞在抑制剂存在下被接种于体外培养4天，再以限制剂量接种于体外而不进一步添加抑制剂。使用台盼蓝排除法来计数活细胞。体外细胞群生成的速率在抑制剂处理后通过评估包含细胞群的孔数量来进行计算。对LDAs建立后PTC-209处理过的细胞的恢复实验，将其接种于6孔板，每孔1E6个细胞，并培养过夜。细胞随后以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，所有孔中加入4毫升新鲜混悬介质。4天处理干扰后，进行细胞活性评估，细胞用胰蛋白酶处理，并且分别在移除药物0, 24, 72 以及120小时后计数细胞数。药物处理对细胞群形成能力的长期持久影响通过接种LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 个细胞每孔)以药物处理4天，在120小时后得到的细胞进行评估。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215和HCT116异种移植的裸鼠。 |
| Dosages | ~60毫克/千克/天 | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 495.19 | 分子式 | C17H13Br2N5OS |
| CAS号 | 315704-66-6 | SDF | Download PTC-209 SDF |
| Smiles | CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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