Fangchinoline
中文名称：防己诺林碱
Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱，是HIV-1的新型抑制剂，具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。
Fangchinoline Chemical Structure
CAS: 33889-68-8
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱，是HIV-1的新型抑制剂，具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1细胞中，对HIV实验株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性，EC50范围在0.8-1.7 μM间。它靶向感染周期的较晚期。Fangchinoline抑制通过干扰gp160蛋白水解过程，抑制HIV复制[1]。FCL抑制自噬体-溶酶体的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性，影响细胞酸化。FCL同时增加转录因子EB（TFEB）的核易位、增强其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表达。运用siRNA敲低TFEB可降低FCL诱导的LC3-II表达和GFP-LC3 puncta的形成[2]。Fangchinoline通过抑制PI3K的表达及其下游信号，有效地抑制SGC7901细胞的增殖和侵袭，但不影响MKN45细胞系。在高丰度表达PI3K的肿瘤细胞中，fangchinoline靶向PI3K，抑制其细胞生长和侵袭能力[3]。Fangchinoline还是一个非特异性的钙拮抗剂[4]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果[4]。Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用，在小鼠甩尾试验（tail-flick test）中，腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著，而在tail-pinch test中则没有效果[4]。 | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 608.72 | 分子式 | C37H40N2O6 |
| CAS号 | 33889-68-8 | SDF | Download Fangchinoline SDF |
| Smiles | CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (164.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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