Reboxetine mesylate
别名: PNU 155950E, FCE20124 mesylate 中文名称：甲磺酸瑞波西汀
Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂，抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。
Reboxetine mesylate Chemical Structure
CAS: 98769-84-7
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂，抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Reboxetine计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET)，在Madin–Darby狗肾(MDCK)细胞中，Ki值为11 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Reboxetine剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电，在大鼠中ED50为191 μg/kg。Reboxetine对蓝斑核神经元的抑制能够被α2拮抗剂piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆转。Reboxetine剂量依赖性逆转小鼠体内reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症。Reboxetine逆转reserpine诱导的睑痉挛和低体温症，在大鼠体内，ED50分别为10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。[1] Reboxetine显著减少DSM-III-R惊恐性障碍症患者惊恐发作的次数和惊恐症状。Reboxetine也会提高汉米尔顿抑郁评定量表，霍普金斯症状检查表-90，和希恩伤残量表的分数。[2]复发性DSM-III-R重度抑郁患者的治疗期间，与安慰剂相比，Reboxetine显著降低复发率(22% vs. 56%)，并且具有较大的维持响应的累积概率。Reboxetine能够有效防止抑郁症状的复发。[3] Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性给药剂量依赖性增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素，而不影响细胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也会增加大鼠额叶皮质中细胞外多巴胺。Reboxetine长期给药14天，提高大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度，并且大大净增加细胞外去甲肾上腺素和多巴胺，而不影响血清素。[4] Reboxetine剂量依赖性减少~60%的尼古丁自给药。Reboxetine (5.6 mg/kg)重复给药减少尼古丁自给药和蔗糖响应。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00886886 | Completed | Mood Disorder|Substance-related Disorders|Amphetamine-related Disorders |
University Hospital Basel Switzerland |
April 2009 | Phase 1 |
| NCT00141128 | Completed | Urinary Incontinence Stress |
Pfizer |
December 2005 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.5 | 分子式 | C19H23NO3.CH4O3S |
| CAS号 | 98769-84-7 | SDF | Download Reboxetine mesylate SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=CC=C1OC(C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 82 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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