Ropinirole HCl

别名: SKF-101468A 中文名称:盐酸罗匹尼罗

Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。

Ropinirole HCl Chemical Structure

Ropinirole HCl Chemical Structure

CAS: 91374-20-8

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生物活性

产品描述 Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。
靶点
D2 receptor [1]
29 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ropinirole清除自由基,并抑制Fe2+–H2O2反应系统中脂质过氧化。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体,引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。[1]在小鼠体内,Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天,增加纹状体中GSH,过氧化氢酶和SOD活性,并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。[2]纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,与接受空白载体处理的机能障碍动物相比,Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用,并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。[3] 在健康志愿者体内,Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收,口服生物利用率为55%,清除率为780 mL/min,消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系,主要通过CYP1A2和CYP3A4,对前者的抑制,也可能是对后者的抑制,降低了试剂的清除率,并导致药物积累。[4] 与安慰剂相比,Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力,和2期睡眠的量,并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5,而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6,而安慰剂组从46.6增加到56.1。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03708237 Terminated
Restless Legs Syndrome|End Stage Renal Disease
University of Alberta
February 19 2019 Phase 2
NCT03250117 Terminated
Parkinson Disease
Titan Pharmaceuticals
October 10 2017 Phase 1|Phase 2
NCT00823836 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
March 2009 Phase 3
NCT00530790 Completed
Restless Legs Syndrome
GlaxoSmithKline
August 23 2007 Phase 2
NCT00460148 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
April 2007 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 296.84 分子式

C16H24N2O.HCl

CAS号 91374-20-8 SDF Download Ropinirole HCl SDF
Smiles CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL ( 101.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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