RRx-001

RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。

RRx-001 Chemical Structure

RRx-001 Chemical Structure

CAS: 925206-65-1

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
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产品描述 RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。
靶点
G6PD [1] Nrf2-ARE [3]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用,G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中(Hep G2, CACO-2和HT-29),RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成和细胞胞质氧化还原内稳态的操控,来发挥其抗癌活性[1]。RRx-001还能在肿瘤细胞中介导Nrf2的核转运以及其下游HO-1和NQO1的表达。除了表观遗传的改变,RRx-001通过多效机制如氧化还原信号、氧化还原诱导的许多不同信号通路(如Nrf2、p53、PARP剪切、HIF1α、G6PD活性)的失调来发挥作用。在细胞发生DNA双链断裂时,RRx-001诱导p53和p21的活性,下调癌细胞的能量和新陈代谢。它通过调控ROS/RNS的生成,是Nrf2-ARE信号通路的有效激活剂[3]
细胞实验 细胞系 人类癌细胞系HEP-G2, HT-29, CACO-2
浓度 5, 50, 100 μM
孵育时间 72 h
方法 应用MTT proliferation assay kit来对细胞生长和增殖进行检测。将5×103细胞接种于96孔板的每一孔中,用(或不用)化合物对之进行处理。培养时间最长达72小时。然后向每孔中加入10 μL MTT试剂,孵育3 h。将培养基移除,加入100 μL Crystal Dissolving Solution,检测570 nm处的吸收光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 RRx-001在富集周皮细胞和α-SMA血管的肿瘤中,具有短期血流量再分配的作用[2]。RRx-001具有良好的耐受性,而没有剂量受限的毒副作用。在小鼠中,它不仅能促进Nrf2的核转运、也能上调SCC VII肿瘤中的内源性Nrf2的表达[3]
动物实验 Animal Models C3H 小鼠/SCID 小鼠
Dosages 15 mg/kg
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02452970 Terminated
Cholangiocarcinoma
EpicentRx Inc.
July 16 2015 Phase 2
NCT02096341 Terminated
Malignant Solid Tumor|Lymphomas
EpicentRx Inc.
April 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 268.02 分子式

C5H6BrN3O5

CAS号 925206-65-1 SDF Download RRx-001 SDF
Smiles C1C(CN1C(=O)CBr)([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 54 mg/mL ( 201.47 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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