RS-127445

别名: MT500

RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。

RS-127445 Chemical Structure

RS-127445 Chemical Structure

CAS: 199864-87-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 650.54 现货
5mg RMB 582.21 现货
10mg RMB 900.64 现货
50mg RMB 3833.65 现货
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批次: S269801 DMSO] 56 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.72%
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
靶点
5-HT2B [1] 5-HT2B [1]
10.4(pIC50) 9.5(pKi)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RS-127445是一种新型的高亲和力,选择性5-HT2B受体拮抗剂,缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加,并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加,效能比yohimbine高1000倍。[1]
激酶实验 放射性配体结合试验
RS-127445对5-HT2受体的选择性通过测试化合物对100多种额外的离子通道或受体结合位点的亲和力检测。表达人5-HT2A,5-HT2B 或5-HT2C 受体的CHO-K1细胞使用2 mM EDTA的磷酸缓冲盐采集。细胞膜通过四个周期的均质化和离心(48,000×g下进行15分钟)制备。每个试验的建立用以实现稳定状态条件,并优化特异性结合。对于5-HT2A受体,来自1×106细胞的细胞膜与0.2 nM [3 H]-ketanserin在32 °C下培育60分钟。非特异性结合使用10 μM麦角新碱测定。对于5-HT2B受体,来自1.5×106细胞的细胞膜与0.2 nM [3 H]-5-HT在48 °C下培育120分钟。非特异性结合使用10 μM 5-HT测定。对于5-HT2C受体,来自3×10 5细胞的细胞膜与0.5 nM [3 H]-mesulergine在32 °C下培育60分钟。非特异性结合使用10μM 麦角新碱测定。试验通过玻璃纤维过滤器(GF/B)真空过滤终止,过滤器用0.1%聚乙烯亚胺预处理。总的和结合放射性通过液体闪烁计数器测定。在每个试验中,均能够达到超过90%的特异性结合。
细胞实验 细胞系 表达人 5-HT2B 受体的 HEK-293 细胞
浓度 10 μM
孵育时间 20分钟
方法 RS-127445,载体或其他拮抗剂与240 μl表达人5-HT2B受体的细胞悬浮液在37 °C下预培养20分钟。HEK-293细胞与[3H]-肌醇(1.67 μCi/ml)在162 cm2培养瓶中于37 °C下培养过夜,培养瓶中为包含10%透析的胎牛血清的无肌醇Ham's F12培养基。将细胞采集,用磷酸缓冲盐水洗涤5次,并以大约3×103细胞/毫升的密度重悬浮在无肌醇Ham's F12培养基中。加入5-HT起始反应。60分钟后,加入50μl冰预冷的20%高氯酸终止反应,在冰水浴中冷冻10分钟,然后用160μl 1 N KOH中和。每个样品用2 ml 50 mM Tris-HCl,pH 7.4在室温下稀释。将含水部分(2.2 ml)转移到用5 ml蒸馏水洗涤过的Dowex AG1X8柱(1 ml, 1 : 1, w/v)。然后将柱子用18 ml蒸馏水洗涤,肌醇磷脂用3 ml 1 N HCl洗脱。洗脱的放射性通过液体闪烁光谱法使用Packard 1900CA 分析器测定。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 RS-127445容易吸收,没有明显的剂量或途径依赖性限值,在口服和腹腔注射给药后迅速吸收,最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药,大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体,在大鼠体内,其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%),尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内,RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。[2] RS-127445抑制结肠运动和排便。 [3]
动物实验 Animal Models 大鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration 口服2.5 h,腹腔和静脉途径0.08 h

化学信息&溶解度

分子量 281.33 分子式

C17H16FN3

CAS号 199864-87-4 SDF Download RS-127445 SDF
Smiles CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( 199.05 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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