CEP-40783 (RXDX-106)
CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
CEP-40783 (RXDX-106) Chemical Structure
CAS: 1437321-24-8
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产品质控
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Axl抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低[1]。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 3T3细胞 | ||
| 浓度 | 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用vehicle或RXDX-106处理表达Tyro3, Axl 或 Mer的3T3细胞，处理30分钟，检测受体磷酸化情况。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT |
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29285287 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID Beige mice |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 588.56 | 分子式 | C31H26F2N4O6 |
| CAS号 | 1437321-24-8 | SDF | Download CEP-40783 (RXDX-106) SDF |
| Smiles | CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (16.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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