S-(+)-Rolipram
S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
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S-(+)-Rolipram Chemical Structure
CAS: 85416-73-5
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相关信号通路图
PDE抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。[1] 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。[2] S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。[3] 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。[4] | |||
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| 激酶实验 | PDE 检测实验 | |||
| 通过Thompson等人（1979）的两步放射性同位素方法。测定PDE活性。反应混合物包含: Tris-HCl 20 mM (pH 8.0), MgCl2 10 mM,2-巯基乙醇 4 mM,乙二醇-双（F-乙基乙醚）N,N,N',N'-四乙酸(EGTA) 0.2 mM, 牛血清蛋白，0.05 mg/mL。除非另有说明,则底物浓度一律为1 μM。通过浓度(0.1 nM 到 40 μM)-反应曲线测定IC50值(抑制50%底物水解所需的浓度)每种试剂至少获得三种浓度-反应曲线。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人胶质瘤细胞系A-172 | ||
| 浓度 | 1 mM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 通过荧光激活细胞分选（FACS）分析测定新周期。使用 Rolipram处理后, A-172细胞被胰蛋白酶化,使用PBS冲洗，与冰冻70%乙醇混合10分钟。细胞旋转减慢, 除去乙醇。加入碘化丙啶染色溶液 [10 υg/mL PI, 1 ml RNase (100 υg/mL)]，在 37oC下反应30分钟。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Hartley豚鼠 |
| Dosages | 1 mL/kg | |
| Administration | 静脉注射10分钟，然后使用 spasmogen处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 275.34 | 分子式 | C16H21NO3 |
| CAS号 | 85416-73-5 | SDF | Download S-(+)-Rolipram SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (199.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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