Salirasib
别名: Farnesylthiosalicylic acid, FTS 中文名称：Salirasib
Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
Salirasib Chemical Structure
CAS: 162520-00-5
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产品质控
Salirasib相关产品
| 相关靶点 | H-ras N-ras K-ras Ral | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Ras抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。[1] Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。[2]在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。[3] | |||
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| 激酶实验 | PPMTase 试验 | |||
| 大鼠小脑突触体膜或培养细胞系的总膜(100,000 × g 沉淀)用于无细胞体系中甲基转移酶测定。甲基转移酶在总体积为50 μL 的50 mM Tris-HCl 缓冲液中，pH 7.4，使用100 μg蛋白质，25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol)，和50 μM AFC (在DMSO中以原液制备)，于37°C下进行测定。所有试验的DMSO浓度为8%。不同AFC浓度按照指示用于各实验中。加入500 μL氯仿：甲醇 (1:1) 10分钟后，终止反应，随后加入250 μL H2O，混合，并相分离。氯仿相的125-μL部分在40℃下干燥，并加入200 μl 的1 N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通过气相平衡法计算。典型的背景计数(无AFC 添加)为50-100 cpm，而与AFC的典型反应产生500-6,000 cpm。试验以一式三份进行，减去背景计数。使内源性底物甲基化，并进行凝胶电泳。完整细胞中的蛋白质羧基甲基化使用100 μCi/mL [methyl-3H]甲硫氨酸测定。细胞近似铺满培养基，在含有5 mL 标记培养基的10-cm板中生长测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PC12，CHE，T 抗原转化的 CHE，内皮细胞，星形胶质细胞，B16，Rat1，EJ，NIH3T3，v-Raf 转化的 NIH3T3 细胞系 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 10天 | |||
| 方法 | 细胞在24孔板中生长。接种2小时后，将细胞中加入溶剂或从原液中新鲜制备的FTS，以得到在0.1% DMSO中的最终指示浓度。培养基每4天用包含溶剂或药物的新鲜培养基取代。分离实验表明溶剂本身对细胞生长没有作用。在指示期间，细胞通过台盼蓝/EDTA从板上分离，并在光学显微镜下计数。所有试验以一式四份进行。在平行实验中，细胞用台盼蓝或MTT着色，着色的细胞在光学显微镜下检查。在一些MTT染色的培养基中，细胞溶解在0.2 mL 100% DMSO中，染色程度使用酶联免疫吸附测定阅读器分光光度法测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。[4]在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。[5]在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Panc-1 异种移植的裸鼠 |
| Dosages | 每天 5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 358.54 | 分子式 | C22H30O2S |
| CAS号 | 162520-00-5 | SDF | Download Salirasib SDF |
| Smiles | CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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