Santacruzamate A (CAY10683)
Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
Santacruzamate A (CAY10683) Chemical Structure
CAS: 1477949-42-0
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 cell | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTS-PMS assay, GI50=29.4 μM | 24164245 | |
| HUT78 cell | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HUT78 cells after 72 hrs by MTS-PMS assay, GI50=1.4 μM | 24164245 | |
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生物活性
| 产品描述 | Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长，GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而，Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | HDAC 酶活性测定 | |||
| 市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2，HDAC4，HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之，抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板，反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中，以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HuT-78 细胞，和 HCT-116 细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 或 96 hours | |||
| 方法 | HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养，用20% FBS，1% 青霉素/链霉素，和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养，用10% FBS，1%青霉素/链霉素，和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前，将板在37°C，5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后，再培养72或96小时，使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 278.35 | 分子式 | C15H22N2O3 |
| CAS号 | 1477949-42-0 | SDF | Download Santacruzamate A (CAY10683) SDF |
| Smiles | CCOC(=O)NCCCC(=O)NCCC1=CC=CC=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.18 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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