SAR-020106
SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
SAR-020106 Chemical Structure
CAS: 1184843-57-9
产品质控
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Chk抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Function assay | Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM | 22111927 | ||
| HEK cells | Function assay | Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM | 23082860 | ||
| SW620 cells | Function assay | Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs | 23082860 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SAR-020106取消etoposide诱导的G2期细胞阻滞，在HT29细胞中IC50为55 n。在体外几个结肠癌细胞系中，显著地增强gemcitabine和SNS38的细胞杀伤能力，这一作用依赖于p53。SAR-020106抑制具有细胞毒性作用药物所诱导的CHK1在S296位点的自身磷酸化、阻滞CDK1在Y5位的磷酸化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SW620结肠癌细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用SN38 (100 nM)、SAR-020106(5 μM)或两者的结合（SN38固定浓度为100 nM, SAR-020106浓度依次升高）来处理细胞，处理24小时。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SAR-020106在体内可增强irinotecan和gemcitabine的抗肿瘤活性，毒性作用小[1]。尽管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通过腹腔注射的给药途径注射40 mg/kg时，SAR-020106足以在肿瘤组织中抑制CHK1、抑制irinotecan诱导的CHK1在S296位点上的自身磷酸化。在SW620异种移植瘤小鼠模型中，单独SAR-020106的给药没有活性，当SAR-020106和irinotecan结合使用时，SAR-020106能增强此基因毒性药物的抗肿瘤活性[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 382.85 | 分子式 | C19H19ClN6O |
| CAS号 | 1184843-57-9 | SDF | Download SAR-020106 SDF |
| Smiles | CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (52.23 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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