Sarsasapogenin
别名: Parigenin 中文名称：知母皂苷元，菝契皂苷元
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
Sarsasapogenin Chemical Structure
CAS: 126-19-2
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生物活性
| 产品描述 | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sarsasapogenin的处理可增加S期Hela细胞的数量，造成G2/M期细胞的积累。它能通过诱导依赖于caspase的线粒体凋亡途径诱导HeLa细胞的凋亡。Sarsasapogenin诱导内质网应激反应信号通路的激活，通过对细胞周期的阻滞、ROS介导的线粒体途径、内质网应激反应途径，诱导对人宫颈癌细胞的毒性作用。Sarsasapogenin还可在早期诱导UPR的激活，激活CHOP--这可能通过对Akt去磷酸化促进线体膜透化，从而将凋亡信号从内质网传递到线粒体[1]。Sarsasapogenin有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，抑制受LPS刺激的巨噬细胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。Sarsasapogenin还抑制LPS与巨噬细胞中的TLR4受体结合，抑制M2极化为M1巨噬细胞[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Hela细胞 | ||
| 浓度 | 0-60 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用0-60 μM的sarsasapogenin处理Hela细胞，处理时间为48小时。通过Hoechst 33342染色，观察细胞核。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 小鼠口服sarsasapogenin可抑制TNBS诱导的结肠缩短和髓过氧化物酶活性，同时减少NF-κB的激活和IL-1β、TNF-α、IL-6水平，增强IL-10的表达水平。在结肠固有层中，sarsasapogenin抑制Th17细胞分化，诱导Treg细胞分化。在体内，Sarsasapogenin有效地抑制炎症反应[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 5 或 10 mg/kg | |
| Administration | oral | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.64 | 分子式 | C27H44O3 |
| CAS号 | 126-19-2 | SDF | Download Sarsasapogenin SDF |
| Smiles | CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CCC6C5(CCC(C6)O)C)C)C)OC1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 5 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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