SB269970 HCl

SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。

SB269970 HCl Chemical Structure

SB269970 HCl Chemical Structure

CAS: 261901-57-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1793.59 现货
10mg RMB 1374.51 现货
50mg RMB 5493.43 现货
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批次: S284901 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.62%
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相关信号通路图

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。
特性 SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。
靶点
5-HT7 [1]
8.3(pKi)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移,这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 [1]。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量[3]。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 [4]。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验,高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果[5]。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果[6]
动物实验 Animal Models C57BL6/J 小鼠
Dosages 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 388.95 分子式

C18H28N2O3S.HCl

CAS号 261901-57-9 SDF Download SB269970 HCl SDF
Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( 28.28 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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