SB415286
SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
SB415286 Chemical Structure
CAS: 264218-23-7
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GSK-3抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Stimulation of glycogen synthase in CHO cells expressing human insulin receptor, EC50=45.6 μM | 12852764 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB 415286以ATP竞争的方式抑制GSK3α，Ki为31 nM，并且对GSK3β表现出相似的效能。SB 415286对24种其他蛋白激酶几乎没有活性，IC50>10 μ M。SB 415286刺激Chang人肝细胞系中糖原合成，EC50为2.9 μM，并诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF/TCF调节的报告基因表达。[1] SB 415286剂量依赖性保护培养基中中枢和外周神经系统的神经元免于PI3激酶通路活性降低诱导的死亡，这与GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau与β-连环蛋白的调节相关。[2]在L6肌小管中，与insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比，SB 415286能够诱导更强的GS (6.8-倍)活化。[3] SB 415286 (10 μM)抑制rapamycin诱导的细胞周期蛋白D1的下调，并阻断rapamycin和paclitaxel诱导的细胞凋亡，表明GSK3β在rapamycin介导的paclitaxel敏化作用中具有重要作用。[4] SB 415286通过稳定β-连环蛋白，以剂量依赖的方式防止柯萨基病毒诱导的细胞死亡。[5] SB 415286对B65大鼠神经母细胞瘤细胞和神经元中过氧化氢诱导的细胞死亡具有保护作用， 而锂不会减弱过氧化氢的毒性作用。[7] SB 415286治疗增强HepG2细胞中TRAIL- 和CH-11诱导的细胞凋亡。[8] SB 415286对GSK-3的抑制通过内源性途径的激活，引起多发性骨髓瘤(MM)细胞生长抑制和细胞凋亡。[9] SB 415286降低Neuro-2A细胞的活性，并诱导细胞累积在细胞周期的G2/M期，随后细胞凋亡。[10] | |||
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| 激酶实验 | GSK-3 酶活性检测 | |||
| GSK-3激酶活性，在不同浓度SB 415286存在下，在包含终浓度为1 nM人GSK3α或兔子GSK3α；50 mM MOPS pH 7.0；0.2 mM EDTA；10 mM 乙酸镁；7.5 mM L-巯基乙醇；5% (w/v) 丙三醇；0.01% (w/v) Tween-20；10% (v/v) DMSO；28 μM GS-2多肽底物的反应混合物中测定。GS-2多肽序列相当于被GSK-3磷酸化的糖原合成酶域。试验通过加入0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50测定)或2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki 测定)起始。总ATP浓度为10 μM (IC50测定)或从0到45 μM(Ki测定)。室温下培育30分钟后，加入1/3试验体积的包含21 mM ATP 的2.5% (v/v) H3PO4停止反应。将样品点样到P30磷酸纤维素垫上，并将其在0.5% (v/v) H3PO4中洗涤6次。将滤垫密封在包含Wallac betaplate闪烁液的试样袋中。整合到底物肽的33P通过在Wallac microbeta闪烁计数器上计数垫测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | OPM-2，RPMI-8226，U-266，和 INA-6 | ||
| 浓度 | 溶解于DMSO，终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48，或 72 小时 | |||
| 方法 | 将细胞在96孔平底板中不同浓度的SB 415286下暴露48或72小时。48或72小时后，在最后12小时，将[3H]胸苷加入培养基(10 μCi/孔)。[3H]胸苷整合通过闪烁计数使用Top Count β-Counter评估。细胞凋亡通过膜联蛋白V/碘化丙啶着色或线粒体膜电位检测进行评估。细胞死亡通过正向/侧向散射荧光改变的分析评估。荧光激活细胞分选(FACS)分析使用FACS-Calibur流式细胞仪进行。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | GSK-3β / p53 β-catenin / XIAP / Bcl-2 |
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21738215 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB415286(~10 mg/kg，每天两次)给药降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)-诱发的结肠炎，并减少体重的下降，这与NF-κB活性的下调相关，并涉及炎症介质的产生。[6] SB 415286以1 mg/kg的剂量治疗显著延迟裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长。[10] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 雌性 Wistar 大鼠，患有三硝基苯磺酸(TNBS)诱发的急性结肠炎 |
| Dosages | ~1 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射，每天两次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 359.72 | 分子式 | C16H10ClN3O5 |
| CAS号 | 264218-23-7 | SDF | Download SB415286 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C2=C(C(=O)NC2=O)NC3=CC(=C(C=C3)O)Cl)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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