Sevelamer HCl

中文名称:盐酸司维拉姆

Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。

Sevelamer HCl Chemical Structure

Sevelamer HCl Chemical Structure

CAS: 152751-57-0

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生物活性

产品描述 Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在肾切除大鼠中饲喂高磷(HP)食物,Sevelamer和碳酸钙一样有效,能降低血清磷,钙磷乘积,并在减缓继发性甲状旁腺功能亢进。和对照鼠相比,Sevelamer能解导致显着降低心肌和主动脉中的钙沉积。[1] 在慢性肾功能衰竭大鼠中,Sevelamer抑制主动脉的钙化,并且还对骨样体积,纤维化体积和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。[2] 与尿毒症对照组相比,在尿毒症小鼠中,Sevelamer显著降低动脉粥样硬化和血管钙化。在尿毒症小鼠中,Sevelamer对内膜和中膜钙化都有效果。[3] 在尿毒症小鼠中,Sevelamer治疗控制不依赖血磷的血清钙的增加,从而降低血清钙磷和肾功能的进一步恶化,表现为最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸钙一样有效地抑制高的P-诱导的SH,如由类似的血清PTH水平,甲状旁腺(PT)的腺重量和PT增生来标记。和尿毒症+高-P饮食(U-HP)以及U-HP+碳酸钙饮食比较,Sevelamer导致肾脏钙沉积显著减少。[4] 在尿毒症小鼠中,Sevelamer盐酸导致尿pH值下降,以及尿铵和钙排泄的增加,这和在动物模型中的净酸排泄一致。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01220843 Completed
Chronic Renal Failure
Centre Hospitalier Universitaire Amiens|Genzyme a Sanofi Company
October 2010 Phase 3
NCT01191762 Completed
Hyperparathyroidism|Chronic Kidney Disease
Kenneth R. Phelps M.D.|Genzyme a Sanofi Company|Phelps Kenneth R. M.D.
April 2010 Phase 3
NCT01011699 Terminated
Chronic Renal Failure|Hemodialysis
Centre Hospitalier Universitaire Amiens
January 2010 Phase 3
NCT00853242 Completed
Kidney Failure Chronic
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
February 2009 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 分子式

(C3H7N.C3H5ClO.HCl)x

CAS号 152751-57-0 SDF Download Sevelamer HCl SDF
Smiles C=CCN.C1C(O1)CCl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL ( ; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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