SGC707

SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。

SGC707 Chemical Structure

SGC707 Chemical Structure

CAS: 1687736-54-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
10mg RMB 876.33 现货
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生物活性

产品描述 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
靶点
PRMT3 [1] PRMT3 [1]
31 nM 53 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在细胞中,SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3,其EC50分别为1.3 μM和1.6 μM。[1]
激酶实验 PRMT3生化测试
利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中,3H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后,反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将3H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24和28 µM (5 µM 3H-SAM以及23 µM cold SAM) SAM添加到20 mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中,其最终体积为20 µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。
细胞实验 细胞系 293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, 和MDA-MB-231细胞
浓度 100 μM
孵育时间 72 h
方法 细胞接种在96孔板上,用不同浓度的SGC707处理72小时,细胞活性用Alamar blue 0.01 mg/mL检测,刃天青还原分析用544 nm激发光检测,在590 nm处检测其荧光。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在CD-1雄性小鼠体内, SGC707 (30 mg/kg, i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量,其峰值为38000 nM, 证实了SGC707适合用于动物实验。[1]

化学信息&溶解度

分子量 298.34 分子式

C16H18N4O2

CAS号 1687736-54-4 SDF Download SGC707 SDF Download SGC707 SDF
Smiles C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( 197.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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