Sitagliptin phosphate monohydrate

别名: MK-0431 中文名称:磷酸西他列汀一水合物

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

CAS: 654671-77-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 984.59 现货
10mg RMB 647.01 现货
50mg RMB 1056.51 现货
200mg RMB 1629.81 现货
1g RMB 5487.3 现货
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生物活性

产品描述 Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。
特性 Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM [1]。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 [2]。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响[3]
激酶实验 血浆 DPP-4 活性分析
DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下,DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].
细胞实验 细胞系 CD4 T细胞
浓度 100 μM
孵育时间 1 小时
方法 CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上,在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞,对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg [3]。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高,升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制,该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现[4]。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时[5]
动物实验 Animal Models 自由饲养的 Han-Wistar大鼠
Dosages ≤10 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05219409 Not yet recruiting
Type 1 Diabetes
University of Milan
July 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05403281 Completed
Healthy Subjects
Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.
November 5 2021 Phase 1
NCT03790839 Completed
Patients
Hua Medicine Limited
January 31 2019 Phase 1
NCT03359590 Completed
Pharmacological Action
Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH|Merck Sharp & Dohme LLC
March 21 2018 Phase 2
NCT03659461 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|PreDiabetes
National University of Malaysia
October 1 2017 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 523.32 分子式

C16H15F6N5O.H3PO4.H2O

CAS号 654671-77-9 SDF Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF
Smiles C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N.O.OP(=O)(O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 101 mg/mL ( 192.99 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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