Sitravatinib (MGCD516)
别名: MG-516
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
Sitravatinib (MGCD516) Chemical Structure
CAS: 1123837-84-2
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 4.6109 μM. | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl[1]。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | DDLS, LS141和MPNST细胞 | ||
| 浓度 | 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26675259 | |
| Western blot | p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT |
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26675259 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性[1]。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR/SCID小鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04935112 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
July 7 2021 | Phase 1 |
| NCT04921358 | Active not recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) |
BeiGene |
July 27 2021 | Phase 3 |
| NCT04800614 | Completed | Healthy Adults |
Mirati Therapeutics Inc. |
March 15 2021 | Phase 1 |
| NCT04772612 | Completed | Hepatic Impairment |
Mirati Therapeutics Inc. |
March 12 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 629.68 | 分子式 | C33H29F2N5O4S |
| CAS号 | 1123837-84-2 | SDF | Download Sitravatinib (MGCD516) SDF |
| Smiles | COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (158.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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