Skepinone-L

别名: CBS3830

Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

Skepinone-L Chemical Structure

Skepinone-L Chemical Structure

CAS: 1221485-83-1

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p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
靶点
p38α [1]
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。[1] Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。[1]
动物实验 Animal Models 小鼠
Dosages ~3 毫克/千克
Administration 口服给药

化学信息&溶解度

分子量 425.42 分子式

C24H21F2NO4

CAS号 1221485-83-1 SDF Download Skepinone-L SDF
Smiles C1CC2=C(C=CC(=C2)NC3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)C4=C1C=CC(=C4)OCC(CO)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( 199.8 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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