SKF96365

SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。

SKF96365 Chemical Structure

SKF96365 Chemical Structure

CAS: 130495-35-1

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TRP Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。
靶点
TRPC [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SKF-96365在PC12细胞中对MPP+损伤具有抗损伤活性,能够在施加MPP+后显著地抑制凋亡性细胞死亡。 SKF-96365对MPP+所诱导的坏死性细胞死亡并不起作用。因为非选择性活性,SKF-96365对多种钙离子通道发挥租用:它不仅抑制高电压激活型钙通道,还可以有效地在HEK293细胞中抑制低电压激活T型钙通道。SKF-96365对细胞内钙稳态的具体作用由细胞类型和实验模型所决定[2]
细胞实验 细胞系 PC12细胞
浓度 1 µM, 10 µM或50 µM 
孵育时间 30 min
方法

为了研究在PC12细胞受到MPP+损伤后,SKF-96365是否发挥其保护作用,将培养好的PC12细胞用不同浓度(1 µM, 10 µM, 50 µM)的SKF-96365处理30分钟,然后加入MPP+。用细胞增殖试剂WST-1来检测加入MPP+24小时后的细胞增殖活性。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内体外实验中,SKF-96365的处理可以抑制钙/钙调素依赖性蛋白激酶IIγ(CaMKIIγ)/AKT信号级联反应[4]
动物实验 Animal Models C57BL/6N小鼠
Dosages 0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse
Administration intrastriatally

化学信息&溶解度

分子量 402.91 分子式

C22H26N2O3.HCl

CAS号 130495-35-1 SDF Download SKF96365 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCCOC(CN2C=CN=C2)C3=CC=C(C=C3)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( 198.55 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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