SNX-2112

别名: PF-04928473

SNX-2112选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

SNX-2112 Chemical Structure

SNX-2112 Chemical Structure

CAS: 908112-43-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 4097.08 现货
5mg RMB 2199.44 现货
10mg RMB 3024.67 现货
50mg RMB 7919.51 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的SNX-2112发表文献13

客户使用该产品的1个实验数据

产品质控

批次: 纯度: 99.58%
99.09

SNX-2112相关产品

相关信号通路图

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A375 cells Function assay 24 h Inhibition of Hsp90 in human A375 cells assessed as pS6 degradation after 24 hrs by high content screening, IC50=0.001 μM 19552433
LNCAP cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM 19552433
human SW620 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human SW620 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM 19552433
HT-29 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM 19552433
human SK-MEL-5 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM 19552433
sf9 cells Function assay 3 h Binding affinity to human N-terminal polyHis-tagged HSP90beta (D9 to E236) expressed in insect sf9 cells after 3 hrs by fluorescence polarization assay, Ki=0.006 μM 24332488
K562 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM 19552433
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM 19552433
PC3 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.017 μM 19552433
NCI-H460 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.018 μM 19552433
AU565 cells Function assay 24 h Inhibition of Hsp90 in human AU565 cells assessed as pERK degradation after 24 hrs by high content screening, IC50=0.041 μM 19552433
HCT15 cells Proliferation assay 72-144 h Antiproliferative activity against human HCT15 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.052 μM 19552433
MRC5 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human MRC5 cells after 48 hrs by MTT assay, CC50=21.34 μM 22704890
MCF7 cells Function assay Inhibition of HSP90alpha in human MCF7 cells assessed as degradation of Her-2, EC50=0.019 μM 22938030
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 SNX-2112选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
靶点
HSP90α [1]
(cell-free assay)
HSP90β [1]
(cell-free assay)
30 nM(Ka) 30 nM(Ka)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。[1] SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。[2] 研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。[3]最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。[4]
激酶实验 ATP位移检测
蛋白亲和位移分析中,通过ATP联合的琼脂糖凝胶与Jurkat 细胞裂解液(快速冷冻,在盐水中进行匀浆) 在4oC温育而获得嘌呤基亲和树脂。然后与SNX-2112 温育90分钟。使用药物洗脱蛋白,通过SDS-PAGE溶解,进行银染色来观察,然后从凝胶中切除,用于 MS鉴定。脱色和胰蛋白酶消化后,使μC18 ZipTips提取肽,再进行洗脱,然后使用溶于50%乙腈, 0.15%甲酸的α-氰基-4-羟基肉桂酸饱和溶液将其点样到常规不锈钢基质辅助激光解吸电离/目标中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白质组学分析仪获得质谱。
细胞实验 细胞系 BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌细胞
浓度 0-500 nM
孵育时间 24 小时
方法 细胞按每孔2,000 到 5,000个细胞接种到96孔板中,孔中含完全培养基(200 μL),然后使用SNX-2112处理24小时,测定细胞活力。每种药物浓度都测试8个孔。使用Alamar blue活性检测,温育96小时后,测定细胞。使用溴化乙锭进行核染色,通过Nusse 法分离,进行流式细胞仪技术。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。[2]
动物实验 Animal Models 皮下接种5 × 106 MM.1S 细胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大)
Dosages 20或40 mg/kg
Administration SNX-5422 口服处理,每周3次,一共3周。

化学信息&溶解度

分子量 464.48 分子式

C23H27F3N4O3

CAS号 908112-43-6 SDF Download SNX-2112 SDF
Smiles CC1(CC2=C(C(=O)C1)C(=NN2C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N)NC4CCC(CC4)O)C(F)(F)F)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 200.22 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy SNX-2112 | SNX-2112 supplier | purchase SNX-2112 | SNX-2112 cost | SNX-2112 manufacturer | order SNX-2112 | SNX-2112 distributor
在线咨询
联系我们