SR-12813

SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂。

SR-12813 Chemical Structure

SR-12813 Chemical Structure

CAS: 126411-39-0

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 795.11 现货
50mg RMB 2432.63 现货
200mg RMB 5708.73 现货
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批次: S830202 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.80%
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HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂。
靶点
pregnane X receptor [1] HMG-CoA reductase [2]
850 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂,EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱[1]。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中,IC50为1.2 μM,但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性,IC50为0.85 μM,它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速,T1/2=10 min[2]
细胞实验 细胞系 HepG2细胞
浓度 3 μM
孵育时间 21 h
方法 在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813,处理Hep G2细胞21小时,提取mRNA进行Northern blotting分析。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平[1]
动物实验 Animal Models 比格犬
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 504.53 分子式

C24H42O7P2

CAS号 126411-39-0 SDF Download SR-12813 SDF
Smiles CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 198.2 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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